瑞普替尼（Ripretinib）是一种赖氨酸腺苷锁操纵酶消除剂，通过使用独特的双重功用机制来调节腺苷锁和激活马蹄形，从而广泛消除 KIT 和 PDGFRα 特异性腺苷。瑞普替尼现已在多个各地区获批用于四线化疗当中期肾脏糖蛋白肿 (GIST)病征，目前，现状各地区药品监督管理局（NMPA）已申诉瑞普替尼（ripretinib）的新药母公司申请。
大多数肾脏糖蛋白肿病征载运 KIT/PDGFRA 激活特异性，并且原先对赖氨酸腺苷酶消除剂 (TKI) 化疗有中间体。但随着继发性特异性的赢得，很多病征会发作或变成难治性疾病。
3 期 INVICTUS 科学研究旨在表征当中期 GIST 病征的异质性，并评估瑞普替尼在载运 KIT/PDGFRA 特异性的亚一组病征当中的有效性。
收集受试病征的一组织和检查和样本，以顺利完成二代基因一组。根据 KIT/PDGFRA 特异性划分亚一组，并评估临床结果和 KIT/PDGFRA 特异性静止状态的相关性。
总体上，共招募了 129 位病征，随机分成了两一组，瑞普替尼一组 85位，治疗法一组 44位。瑞普替尼一组病征每日口服瑞普替尼 150 mg（1/日）。最少见的主要特异性亚一组是 KIT 外显子 11（瑞普替尼一组 61.2%，治疗法一组 77.3%）和 KIT 外显子 9（瑞普替尼一组 18.8%，治疗法一组 15.9%）。
在并不相同特异性亚一组当中，两化疗一组病征的预后
无论特异性静止状态如何，接受瑞普替尼化疗的病征的无成效生存期（PFS）均优于治疗法一组（安全性比[HR] 0.16）；在顺利完成 PFS 评估的各亚一组当中亦是如此（外显子 11：p
总而言之，瑞普替尼在并不相同特异性亚一组的当中期 GIST 病征当中具有临床意义的化疗活性，提示瑞普替尼或可为既往接受过≥3 线 TKI 化疗的当中期 GIST 病征的提供新的化疗选择！
原始引自：
Bauer Sebastian,Heinrich Michael C,George Suzanne et al. Clinical activity of ripretinib in patients with advanced gastrointestinal stromal tumor harboring heterogenous KIT/PDGFRA mutations in the phase 3 INVICTUS study.[J] .Clin Cancer Res, 2021,
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