负面影响胃盐酸分泌的因素及主导作用机制,如上图:一、质子泵抑制主导作用剂PPIs 1、机制:抑制主导作用H+K+-ATP酶(质子泵),对基础胃盐酸分泌和受刺激后的胃盐酸分泌均导致抑制主导作用,可使胃内pH>4达18h。 2、典型号几类:奥美拉酚、米斯司奥美拉酚/埃索美拉酚、雷西蒙酚、瓦冒险者酚、琏哈斯酚、米斯多姆山酚。 3、各PPIs的主要区别: (1)药物相互主导作用:①奥美拉酚(>80%)主要经胰脏细胞叶绿体P450中所CYP2C19激素,PPIs中所与其他药物互主导作用率最偏较低。 增强:地较低辛、水杨酸、地、华法林、硝苯地平、茶碱、他亨吗啡、克拉霉素、丙米嗪、西酞苏尔、硫米帕明、、他克莫司。 减弱:多潘立酮、铜剂、锂剂、伊曲康酚、酮康酚、四环素、泼尼松、硫两场福斯特。 ②米斯司奥美拉酚是奥美拉酚的则有甘氨酸结构,保证主导作用同时降偏较低了对CYP2C19的依赖于(>50%)。 ③瓦冒险者酚(>50%) ③琏哈斯酚和米斯多姆山酚与CYP2C19亲和偏较低 ④雷西蒙酚非CYP2C19激素,而是NADP激素(2)精子激素PPIs各种药酶呈基因组特异性 正常激素型号(快速激素型号 EM/RM):75-85% 活性依赖于于型号(慢激素型号 PM):5-10% 超快速激素型号(UM):1-10% 中所间激素型号(IM):10-15%,介于EM和PM之间 如:奥美拉酚经CYP2C19激素,若病患携带CYP2C19为IM、PM,则奥美拉酚治果欠佳。 4、适应当症 5、PPIs标准mg及用法一般早餐前30-60min服用; 肠溶片:必须整片吞服,有数半杯液体(≥50ml)送服; 药片:不能咀嚼或压碎,可溶于水中所(30 min内服用); 剂型一般不较低达7天,一旦病患可以口服药物则改作口服剂型号。 6、PPIs用药较低达6个年末,应当逐渐减量至停药; 一般6个年末内相比较安全,1个用药<14天,1年底≤3个用药。 7、特殊人群服药 (1)CKD(慢性肾病)、肝损、老妇人、儿童、慢性病用法用量如下表: (2)NSAIDS胃溃疡PPI使用指征 (3)上消化道肿胀(PU)肿胀服药 (4)PU再肿胀服药 奥美拉酚对硫两场福斯特抑制主导作用最强者,琏哈斯酚、雷西蒙酚较差,再肿胀依然预防如下上图: (5)应当激性胃黏膜损伤服药 8、抑盐酸药的为首使用 一般不为首其他抑盐酸剂(硫糖镍、溴化物、氧化锂、等);必须PET时,间隔有数30min;若发挥作用夜间盐酸打破,可睡前或夜间加用H2RA。9、痉挛 依然(较低达1年)或较低mg使用PPI可增减心律不整、骨折(髋骨、腕骨、脊椎骨)、艰易梭状芽胞杆菌(CD)感染、社区获得性肺炎、急性间质性病症的发生,减小钙质(偏较低锂多见)及VC、VB12的吸收。 奥美拉酚:轻度效皮质醇,男性依然服药可出现发育、阳萎、减退,成年人依然服药可出现溢乳,停药后可恢复正常。 二、H2复合物拮效剂 1、主导作用机制:选择性地阻塞顶细胞质上的H2复合物,使胃盐酸分泌减小,H2RA可使胃内pH>4时间段持续8h。 2、常服药物:西咪替芝、雷尼替芝、法莫替芝、尼扎替芝、罗沙替芝等。 3、H2RA相比较: (1)吗啡强度:法莫替芝最强者,西咪替芝旗鼓相当; (2)药物相互主导作用:1)西米替芝能抑制主导作用细胞叶绿体P450活性,雷尼替芝主导作用强于,法莫替芝、尼扎替芝无负面影响;西咪替芝、雷尼替芝可使帕尔伐他亨的血药浓度千分之增较低;2)H2RA可不与口服铜PET(因盐酸性状况有利于无机铜的溶解); 3)青霉素皮试前应当停用H2RA有数48h; 4)H2RAPET时硫糖镍的可能降偏较低。 (3)痉挛:西米替芝痉挛并不多(心律不整、神经有毒、效皮质醇),雷尼替芝和法莫替芝等相比较少4、标准mg: 西咪替芝400mg,雷尼替芝150mg,法莫替芝20mg,尼扎替芝150mg,bid 三、效盐酸药(胃盐酸中所和药) 1、吗啡特色:不抑制主导作用胃盐酸分泌,可中所和胃盐酸,缓解胃灼热、疼痛等症状;主导作用持续时间段细,不一定使胃内pH>4时间段仅4h。 2、几类: (1)吸收性效盐酸药():在胃内中所和胃盐酸,肠道吸收引来碱黄疸,可用作盐酸黄疸和碱化粪便。 (2)非吸收效盐酸药(溴化物、镍碳盐酸锂、碳盐酸钙质、三硅盐酸锂、镍锂加): 1)含有易吸收的阳离子,口服后直接中所和胃盐酸,不被消化系统吸收; 2)胶体剂型号(溴化物黏性、三硅盐酸锂)可形成保护膜,减小胃盐酸和赖氨酸对胃溃疡面的溶解和消化主导作用。 3、要点: 1)镍、钙质、锂等金属离子的口服剂型号可致类固醇类效菌药浓度降偏较低 2)盐类效盐酸药物主导作用时间段细,大多分成复方剂型号以增强治果,减小痉挛,如。
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